生物制劑學(xué)-初級(jí)藥師考試藥劑學(xué)重點(diǎn)
生物制劑學(xué)-初級(jí)藥師考試藥劑學(xué)重點(diǎn)
第一節(jié) 概述
生物藥劑學(xué):是研究制劑和制劑中藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等過程,闡明藥物的劑型因素、生物因素與藥效間關(guān)系的一門科學(xué)。主要研究生物因素、劑型因素、體內(nèi)吸收機(jī)理。
目的:正確評(píng)價(jià)和改進(jìn)藥劑質(zhì)量,合理設(shè)計(jì)劑型、處方、生產(chǎn)工藝,為臨床提供用藥依據(jù),保證用藥有效性和安全性。
第二節(jié) 胃腸道吸收
吸收:指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,血管內(nèi)給藥無吸收,其他都有吸收。
一、吸腸道吸收:小腸吸收最為重要
(一)、胃腸道上皮細(xì)胞膜的構(gòu)造和性質(zhì):決定藥物被吸收的難易。
(二)、藥物的吸收機(jī)理:
1、被動(dòng)擴(kuò)散:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),藥物由高濃度一側(cè)通過生物膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。
屬一級(jí)速度過程,即吸收速率隨胃腸液中藥物濃度即給藥劑量的增加而增加。
兩條途徑:(1)、溶解擴(kuò)散 (2)、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) pKa 3-9 非離子型,易吸收
2、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):借助載體的幫助,藥物由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。需耗能
特點(diǎn):吸收部位藥物濃度低時(shí),一級(jí)吸收,藥物濃度高是,零級(jí)吸收。
兩種方式:(1)原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (2)繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 競爭性、飽合性、部位專屬性
3、促進(jìn)擴(kuò)散:由高濃度向低濃度,但也需載體參加,速度很快。 競爭性、飽合性、部位專屬性
4、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):細(xì)胞主動(dòng)變形將某些物質(zhì)攝入(釋放)到細(xì)胞內(nèi)(外),稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。出胞入胞稱胞飲。對(duì)蛋白質(zhì)和多肽類的吸收十分重要,并且有一定的部位特異性。
(三)、胃腸道的結(jié)構(gòu)與藥物吸收:小腸:被動(dòng)擴(kuò)散、其他 大腸:被動(dòng)擴(kuò)散、胞飲、吞噬
二、影響藥物胃腸道吸收的主要因素:
(一)、生理因素的影響
1、胃腸道PH
2、胃空速率
3、食物:減慢胃空速率,推遲小腸內(nèi)吸收
4、血液循環(huán)
5、胃腸分泌物
溶劑拖帶效應(yīng):胃腸道內(nèi)水分的吸收有時(shí)對(duì)藥物的吸收有促進(jìn)作用
(二)、藥物理化性質(zhì)的影響
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