執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——質(zhì)子泵抑制劑有哪些

　　目前用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)近似，均為苯并咪唑衍生物，具有親脂性，容易穿透細(xì)胞壁。因?yàn)樗鼈兊姆肿咏Y(jié)構(gòu)中都含有吡啶環(huán)而呈堿性，在壁細(xì)胞中僅對(duì)其分泌小管的酸性環(huán)境具有親和性。

　　1.它們有一些共同特點(diǎn)：

　　①在酸性胃液中很不穩(wěn)定，與胃酸接觸易于破壞，故口服制劑必須外裹保護(hù)膜后方可服用；

　�、诰鶑哪c道中吸收，與食物同服會(huì)影響藥物吸收速度；

　�、坌∧c吸收后在肝內(nèi)代謝，由尿中排泄；

　�、軐�(duì)幽門螺旋桿菌有抑制作用，可能與其改變了幽門螺旋桿菌生存的內(nèi)環(huán)境而增強(qiáng)了抗菌藥物的殺菌作用有關(guān)。

　　2.但它們又有不同的特點(diǎn)：

　�、賷W美拉唑�？诜�1～3小時(shí)后，血漿濃度即達(dá)高峰，半衰期0.5～1小時(shí)，抑酸作用可持續(xù)24小時(shí)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收|集整理藥物吸收入血循環(huán)后，95%左右與血漿蛋白結(jié)合并絕大部分在體內(nèi)代謝，很少以原形藥方式排出體外。

　�、谔m索拉唑�？诜�后1.5～2.2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度，并與劑量呈正相關(guān)遞增，生物利用度差異較大，平均為85%。吸收后很快在血液中消失，選擇性地集中在胃壁細(xì)胞內(nèi)，24小時(shí)后仍有相當(dāng)量存在，最后主要被肝臟的藥酶代謝，代謝物從膽汁和尿中排出。